1.刺激分泌

研究表明，外源添加胍基乙酸可刺激啮齿类动物的分泌，相比于合成肌酸和节约精氨酸，胍基乙酸提高分泌的功能更为强大。胍基乙酸分子的极性会影响胰腺内胰岛细胞细胞膜的去极化，通过蛋白激酶A和C敏感机制来刺激分泌。另外，外源胍基乙酸会通过降低血液中的葡萄糖含量来提高分泌。可能是胍基乙酸蛋白激酶的加强会调节靶细胞上受体的活性。因此，胍基乙酸可以促进的分泌，影响代谢；也可作为抗化合物，改善。在人体上还未有研究评估胍基乙酸刺激分泌功能及其作用机理。

2.节约精氨酸

在动物营养中，日粮中添加胍基乙酸可有效节约精氨酸。这个节约作用可以使更多的精氨酸用在其他方面，包括蛋白质合成，细胞信号和激素分泌。最近研究表明，日粮中添加胍基乙酸可提高肉鸡生长性能和日增重，更多的精氨酸参与蛋白质合成，包括胸肉合成。目前，在人体上还没有研究评估其节约精氨酸和蛋白质合成的功能。

3.激活大脑和神经中的γ-氨基丁酸受体

γ-氨基丁酸是中主要的抑制性神经递质，胍基乙酸可作为神经调节物质，影响神经兴奋，肌肉张力和大脑发育。胍基乙酸和γ-氨基丁酸受体的相互作用可以看作是替补机制，可以解释为一种常染色体隐性遗传，一种因胍基乙酸转移酶缺乏导致肌酸合成障碍的。这种病会造成神经功能障碍。胍基乙酸和γ-氨基丁酸结构相似，胍基乙酸可激活电压门控和配体门控氯离子通道，影响神经自发活动。以上情况可能在GAMT酶缺乏，血液和大脑积累了大量的胍基乙酸条件下发生。但在生理条件下，胍基乙酸是否可以作为γ-氨基丁酸受体激活剂还不清楚。试验研究表明，给健康人每天3g的胍基乙酸，3周之后血液中γ氨基丁酸水平下降。日粮中胍基乙酸对γ-氨基丁酸调节机制还有待进一步研究。