动物机体除直接从膳食中摄入牛磺酸外，还可以在肝脏中进行生物合成。蛋氨酸和半胱氨酸代谢的中间产物半胱亚磺酸经半胱亚磺酸脱羧酶（CSAD）脱羧成亚牛磺酸，再经氧化生成牛磺酸。而CSAD被认为是哺乳动物牛磺酸生物合成的限速酶，且与其他哺乳动物相比，人类CSAD活性较低，可能是因为人体内牛磺酸合成能力也较低。牛磺酸在体内分解后可参与形成牛磺胆酸及生成羟乙基磺酸。牛磺酸的需要量取决于胆酸结合能力和肌肉含量。

此外，牛磺酸是通过尿液以游离形式或通过胆汁以胆酸盐形式排出体外的。肾脏是排泄牛磺酸的主要器官，也是调节机体内牛磺酸含量的重要器官。当牛磺酸过量时，多余部分随尿排出；当牛磺酸不足时，肾脏通过重吸收作用减少牛磺酸的排泄。另外，也有少量牛磺酸经排出。