氨基酸输液及综合氨基酸制剂的极重要成分，医药上用于、、等。

另一方面，咪唑基供出质子和接受质子的速度十分快，半寿期小于10-10s，且供出质子和接受质子的速度几乎相等。组氨酸残基在活性蛋白中常为活性中心。组氨酸为半氨基酸，可作为药物或生化试剂。对人体来说，组氨酸可由普通的中间代谢产物合成，因此一直被认为是非氨基酸，但随研究的深入，人们发现幼龄动物和婴儿体内的组氨酸合成量不能满足机体生长需要，即使是成年动物，若不从食物中补充，体内合成的也不能满足需要，所以人们又称之为半氨基酸。