1773年，意大利科学家斯帕兰扎尼（L.Spallanzani，1729—1799）设计了一个巧妙的实验：将肉块放入小巧的金属笼中，然后让鹰吞下去。过一段时间他将小笼取出，发现肉块消失了。

1833年，法国的佩恩（Payen）和帕索兹（Persoz）从麦芽的水解物中用酒精沉淀得到一种可使淀粉水解生成糖的物质，并将其命名为diastase，也就是现在所谓的淀粉酶。后来，diastase在法国成为用来表示所有酶的名称。

1836年，德国马普生物研究所科学家施旺（T.Schwann，1810—1882）从中提取出了消化蛋白质的物质，解开消化之谜。

1878年，库尼（Kunne）把酵母中进行酒精发酵的物质称为“酶”（enzyme），这次来自希腊文，意即“在酒精中”。

1913年，美国科学家米彻利斯（Michaelis）和曼吞（Menten）根据中间产物学说推导出酶催化基本方程的米式方程。

1926年，美国科学家萨姆纳（J.B.Sumner，1887—1955）从刀豆种子中提取出脲酶的结晶，并通过化学实验证实脲酶是一种蛋白质。

20世纪30年代，科学家们相继提取出多种酶的蛋白质结晶，并指出酶是一类具有生物催化作用的蛋白质。

1982年，美国科学家切赫（T.R.Cech，1947—）和奥尔特曼（S.Altman，1939—）发现少数RNA也具有生物催化作用，并将其命名为ribozyme。

1982年，美国科学家T.Cech和他的同事在对“四膜虫编码rRNA前体的DNA序列含有间隔内含子序列”的研究中发现，自身剪接内含子的RNA具有催化功能。 [1]  为了与酶(enzyme)区分，Cech将它命名为ribozyme，译名“核酶”，在非编码RNA的分类中它也被称为“催化性小RNA”。

1986年，Schultz和Lerner研制成功抗体酶(abzyme)。