1965年12月，美国 Schlatter在合成供生物分析用的四肽化合物促激素时，阿斯巴甜这个中间产物溅到 Schlatter的手上，因他知道这种氨基酸混合物无毒，因此就不忙于立即洗手。后来当他为取一张称量纸而舔了一下那个手指时，顿时感到这种二肽酯具有糖一样的甜味。阿斯巴甜就这样被发现了。

阿斯巴甜作为一种重要的甜味剂，被广泛应用于药剂加工和食品加工中，其安全性非常重要。但阿斯巴甜在使用中存在致、导致、诱发等安全隐患问题。虽然市场上部分甜味剂已由阿斯巴甜更换成果葡糖浆等安全性相对较高的甜味剂，但其应用仍十分广泛， 尤其过量使用，可能会影响人们的生命安全。

天门冬酰苯丙胺酸甲酯俗称阿斯巴甜，化学式为C14H18N2O5，在室温下以白色粉末的状态存在，是一种天然功能性低聚糖，甜度高、不易潮解、不致，可食用。阿斯巴甜因其热量极低，又具有较高的甜度，可添加于饮料、药制品或无糖口香糖中作为糖替代品。阿斯巴甜的热量约为 16.75kJ/g，而且2.8 mg/dl的阿斯巴甜就可以让人感觉到甜味，故可以忽略少量阿斯巴甜所产生热量。